Jak užívat aspirin na ředění krve

Kyselina acetylsalicylová inhibuje agregaci trombocytů inaktivací trombocytárního COX, enzymu, který produkuje cyklický endoperoxidový prekurzor tromboxan A2.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se kyselina acetylsalicylová rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Během a po absorpci se kyselina acetylsalicylová přeměňuje na svůj hlavní aktivní metabolit, kyselinu salicylovou. Maximálních plazmatických hladin je dosaženo po 10–20 minutách u kyseliny acetylsalicylové a po 0,3–2 hodinách u kyseliny salicylové. Ve formě enterosolventních tablet se kyselina acetylsalicylová neabsorbuje v žaludku, ale v alkalickém prostředí střeva. Proto je vstřebávání kyseliny acetylsalicylové opožděno o 3–6 hodin po užití ve srovnání s nepotahovanými tabletami.

Jak kyselina acetylsalicylová, tak kyselina salicylová se váží na plazmatické bílkoviny a jsou rychle distribuovány do celého těla. Kyselina salicylová přechází do mateřského mléka a prochází placentou.

Kyselina salicylová je eliminována primárně jaterním metabolismem. Jeho metabolity jsou kyselina salicylurová, fenylsalicylátglukuronid, salicylacylglukuronid, kyselina gentisová a gentisurová.

Kinetika eliminace kyseliny salicylové je závislá na dávce, protože metabolismus je omezen enzymatickou kapacitou jater. Proto T_1/2 se pohybuje od 2 do 3 hodin po užití nízkých dávek do přibližně 15 hodin při vysokých dávkách. Kyselina salicylová a její metabolity se vylučují převážně ledvinami.

Indikace pro použití

Sekundární prevence infarktu myokardu; prevence kardiovaskulárních onemocnění u pacientů se stabilní anginou pectoris; nestabilní angina pectoris v anamnéze, s výjimkou akutní fáze; prevence okluze štěpu po aortokoronárním bypassu; koronární angioplastika, kromě akutní fáze; sekundární prevence tranzitorních ischemických příhod a ischemických cévních mozkových příhod při vyloučení diagnózy intracerebrálního krvácení; akutního infarktu myokardu.

Nozologická klasifikace (ICD-10)

• E14 Diabetes mellitus blíže neurčený
• G45 Přechodné přechodné cerebrální ischemické ataky [attaky] a související syndromy
• I10 Esenciální (primární) hypertenze
• I15 Sekundární hypertenze
• I20 Angina [angina pectoris]
• I20.0 Nestabilní angina pectoris
• I21 Akutní infarkt myokardu
• I22 Recidivující infarkt myokardu
• I26.9 Plicní embolie bez zmínky o akutním cor pulmonale
• I63 Mozkový infarkt
• I64 Mrtvice nespecifikovaná jako krvácení nebo infarkt
• I74 Embolie a trombóza tepen
• I82.8 Embolie a trombóza jiných specifikovaných žil
• R54 Stáří
• Z100 * CLASS XXII Chirurgická praxe
• Z72.0 Užívání tabáku
• Z95.1 Přítomnost bypassu koronární tepny
• Z95.5 Přítomnost implantátu a štěpu koronární angioplastiky

Kontraindikace

Hypersenzitivita na kyselinu acetylsalicylovou a jiné salicyláty; anamnéza bronchiálního astmatu způsobeného užíváním salicylátů nebo látek s podobnými účinky, zejména NSAID; aktivní nebo recidivující žaludeční a duodenální vředy a/nebo gastrointestinální krvácení nebo jiné typy krvácení, jako je cerebrovaskulární; hemoragická diatéza; těžké selhání ledvin a jater; těžké srdeční selhání; poruchy koagulace, jako je hemofilie, trombocytopenie nebo jiné stavy s tendencí ke krvácení; pacientů, kteří dostávají perorální antikoagulační léčbu; těžké selhání jater nebo ledvin; dna; současné užívání s methotrexátem v dávkách 15 mg týdně nebo více (viz „Interakce“); poslední trimestr těhotenství (viz „Užívání během těhotenství a kojení“).

Omezení aplikace

Přecitlivělost na analgetika, protizánětlivé, antirevmatické léky a za přítomnosti jiných alergických reakcí na léky; anamnéza gastrointestinálních vředů, vč. chronické nebo opakující se nebo anamnéza gastrointestinálního krvácení; současné užívání antikoagulancií (viz „Interakce“); zhoršená funkce ledvin a jater; současné užívání ibuprofenu, které může interferovat s inhibičním účinkem kyseliny acetylsalicylové na agregaci krevních destiček.

Použití v těhotenství a laktaci

Potlačení syntézy PG může nepříznivě ovlivnit těhotenství a/nebo vývoj embrya/plodu. Užívání léků obsahujících kyselinu acetylsalicylovou se nedoporučuje v prvním a druhém trimestru těhotenství.

Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy PG způsobit kardiopulmonální toxicitu u plodu (předčasný uzávěr ductus arteriosus a plicní hypertenze) a renální dysfunkci, která může progredovat do renálního selhání s oligohydroamniózou a u matky a dítěte při konec těhotenství – možné prodloužení doby krvácení, protidestičkový účinek, který se může objevit i po velmi nízké dávce, potlačení děložních kontrakcí, vedoucí k oddálení nebo prodloužení porodu. Z těchto důvodů je kyselina acetylsalicylová kontraindikována ve třetím trimestru těhotenství.

Salicyláty a jejich metabolity přecházejí v malých množstvích do mateřského mléka. Bezpečnost použití nebyla stanovena. Pokud pravidelně užíváte kyselinu acetylsalicylovou, měla byste přestat kojit.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Byly hlášeny poruchy horního a dolního GI traktu, jako jsou obecné známky a příznaky dyspepsie, bolesti GI a bolesti břicha; zřídka – zánět trávicího traktu, gastrointestinální vřed. Existují zprávy o krvácení z gastrointestinálních vředů a perforace s odpovídajícími laboratorními a klinickými příznaky a symptomy.

Vzhledem k inhibičnímu účinku na agregaci krevních destiček může být užívání kyseliny acetylsalicylové spojeno se zvýšeným rizikem krvácení. Byla pozorována krvácení jako perioperační krvácení, hematomy, nosní, urogenitální a krvácející dásně. Vzácně až velmi vzácně byly hlášeny případy závažného, ​​ve vzácných případech život ohrožujícího krvácení, jako je gastrointestinální krvácení, krvácení do mozku (zejména u pacientů s nekontrolovanou hypertenzí a/nebo u pacientů, kteří současně užívají antikoagulační léčbu) (viz Upozornění). .

Krvácení může vést k rozvoji akutní a chronické posthemoragické anémie/anémie z nedostatku železa (například v důsledku skrytých mikrokrvácení) s odpovídajícími laboratorními a klinickými příznaky a symptomy, jako je astenie, bledost, hypoperfuze.

Byly pozorovány hypersenzitivní reakce s odpovídajícími laboratorními a klinickými projevy, jako je syndrom bronchiálního astmatu, mírné a středně těžké reakce kůže, dýchacího traktu, gastrointestinálního traktu a kardiovaskulárního systému, které zahrnovaly příznaky jako vyrážka, kopřivka, otok, svědění, rýma, ucpaný nos, kardiorespirační potíže. Velmi vzácně se vyskytly závažné reakce z přecitlivělosti, včetně anafylaktického šoku.

Velmi vzácně byla hlášena přechodná jaterní dysfunkce se zvýšenými hladinami jaterních transamináz.

Níže jsou uvedeny nežádoucí účinky seskupené podle tříd systémových orgánů, frekvence těchto účinků je definována jako velmi často (≥1/10), často (≥1/100,

Z krve a lymfatického systému: často – zvýšená tendence k rozvoji krvácení; zřídka – trombocytopenie, granulocytóza, aplastická anémie; frekvence neznámá – případy krvácení s dlouhou dobou krvácení, jako je krvácení z nosu, krvácení z dásní. Příznaky mohou přetrvávat 4–8 dní po vysazení kyseliny acetylsalicylové. V důsledku toho může být zvýšené riziko krvácení při chirurgických zákrocích.

Z imunitního systému: zřídka – reakce z přecitlivělosti, angioedém, alergický edém, anafylaktické reakce včetně šoku.

Ze strany metabolismu a výživy: frekvence neznámá – hyperurikémie.

Z nervového systému: zřídka – intrakraniální krvácení; frekvence neznámá – bolest hlavy, závratě.

Z orgánu sluchu a labyrintu: frekvence neznámá – ztráta sluchu, tinitus.

Z cévní strany: zřídka – hemoragická vaskulitida.

Z dýchacích orgánů a mediastina: zřídka – rýma, dušnost; zřídka – bronchospasmus, astmatické záchvaty.

Z reprodukčního systému a mléčné žlázy: zřídka – menoragie.

Z gastrointestinálního traktu: často – dyspepsie; zřídka – těžké gastrointestinální krvácení, nevolnost, zvracení; frekvence neznámá – vředy a perforace žaludku nebo dvanáctníku.

Z hepatobiliárního systému: frekvence neznámá – selhání jater.

Z kůže a podkoží: zřídka – kopřivka; zřídka – Steven-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, purpura, erythema nodosum, erythema multiforme.

Z ledvin a močových cest: frekvence neznámá – renální dysfunkce, retence sodíku a vody.

Interakce

Kontraindikované kombinace

Methotrexát, používaný v dávkách 15 mg týdně nebo více. Zvýšená hematologická toxicita methotrexátu (snížená renální clearance methotrexátu a jeho vytěsnění z plazmatických proteinů salicyláty) (viz „Kontraindikace“).

Kombinace se nedoporučují

Uricosurická činidla, jako je benzbromaron, probenecid. Snížený urikosurický účinek (soutěž o eliminaci kyseliny močové ledvinovými tubuly).

Kombinace vyžadující opatrnost při současném použití

Methotrexát se používá v dávkách nižších než 15 mg týdně.

Ibuprofen. Současné užívání ibuprofenu zabraňuje ireverzibilní inhibici krevních destiček způsobené kyselinou acetylsalicylovou. Užívání ibuprofenu u pacientů se zvýšeným rizikem rozvoje kardiovaskulárních onemocnění může omezit kardioprotektivní účinek kyseliny acetylsalicylové.

Antikoagulancia (např. kumarin, heparin, warfarin), protidestičkové látky (např. klopidogrel a dipyridamol) a SSRI (např. setralin nebo paroxetin). Zvýšené riziko krvácení.

Jiná NSAID obsahující deriváty kyseliny salicylové ve vysokých dávkách. Zvýšené riziko vředů a gastrointestinálního krvácení v důsledku synergických účinků.

Digoxin a lithium. Koncentrace digoxinu a lithia v krevní plazmě se zvyšuje v důsledku snížení jejich renální exkrece. Na začátku a při vysazování kyseliny acetylsalicylové se doporučuje sledovat plazmatické koncentrace digoxinu a lithia. Může být nutná úprava dávky.

Antidiabetika, jako je inzulín, deriváty sulfonylmočoviny. Posílení hypoglykemického účinku při použití vysokých dávek kyseliny acetylsalicylové díky jejímu hypoglykemickému účinku a vytěsnění derivátů sulfonylmočoviny z míst vazby na plazmatické proteiny.

Diuretika v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou ve vyšších dávkách. Pokles CP v důsledku snížené syntézy PG v ledvinách.

Systémové kortikosteroidy, kromě hydrokortizonu, používané jako substituční léčba Addisonovy choroby. Snížení hladiny salicylátů v krvi během léčby GCS. Riziko předávkování salicyláty po jejich kombinovaném použití s ​​kortikosteroidy se snižuje zvýšením eliminace salicylátů kortikosteroidy.

Zvýšené riziko vzniku gastrointestinálních vředů a krvácení

ACE inhibitory v kombinaci s kyselinou acetylsalicylovou ve vyšších dávkách. Snížení hladiny CP v důsledku inhibice vazodilatačních PG s následným snížením antihypertenzního účinku.

Acetazolamid (inhibitor karboanhydrázy). Současné užívání může vést k těžké acidóze a zvýšeným nežádoucím účinkům na CNS.

kyselina valproová. Zvýšené nežádoucí účinky kyseliny valproové v důsledku jejího vytěsnění z míst vazby na plazmatické proteiny.

Metamizol sodný. Při současném užívání může sodná sůl metamizolu snižovat účinek kyseliny acetylsalicylové na agregaci krevních destiček, proto by tato kombinace měla být používána s opatrností u pacientů užívajících nízké dávky kyseliny acetylsalicylové pro kardioprotekci.

Cyklosporin, takrolimus. Současné užívání s NSAID může zvýšit nefrotoxický účinek cyklosporinu a takrolimu. V případě současného užívání těchto léků a kyseliny acetylsalicylové by měla být sledována funkce ledvin.

Antacida. Vylučování kyseliny acetylsalicylové se zvyšuje, když se moč stává zásaditou, k čemuž může dojít při užívání některých antacid.

Alkohol. Zvýšené poškození gastrointestinální sliznice a zvýšená doba krvácení v důsledku aditivních účinků kyseliny acetylsalicylové a etanolu.

Nadměrná dávka

Pozor na předávkování u starších osob a především u malých dětí (léčebné předávkování nebo časté náhodné otravy), pro které může být smrtelné.

Střední předávkování: nevolnost, zvracení, tinitus, ztráta sluchu, bolest hlavy, závratě a zmatenost, které lze ovlivnit snížením dávky.

Závažné předávkování: horečka, hyperventilace, ketóza, respirační alkalóza, metabolická acidóza, kóma, kardiovaskulární šok, respirační selhání, těžká hypoglykémie.

Léčba: v těžkých situacích je nutné okamžitě umístit pacienta na specializované oddělení nemocnice, provést výplach žaludku, předepsat aktivní uhlí, zkontrolovat acidobazickou rovnováhu, provést alkalickou diurézu do pH moči od 7,5 do 8. je koncentrace salicylátu v plazmě nad 500 mg/l (3,6 mmol/l) u dospělých a 300 mg/l (2,2 mmol/l) u dětí, je třeba zvážit možnost zesílené alkalické diurézy, případně hemodialýzy.

Je nutné kompenzovat ztrátu tekutin a provádět symptomatickou léčbu.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

uvnitř, nejlépe ve stejnou dobu. Doporučená dávka je obvykle 75-160 mg 1krát denně, v závislosti na indikaci může být zvýšena na 75-325 mg/den nebo jako nárazová dávka u akutního infarktu myokardu – 150-450 mg.

Bezpečnostní opatření

Užívání kyseliny acetylsalicylové může způsobit bronchospasmus, záchvaty bronchiálního astmatu a další reakce z přecitlivělosti. Mezi rizikové faktory patří astma, senná rýma, nosní polypy nebo chronická onemocnění dýchacích cest. To platí i pro pacienty náchylné k alergickým kožním reakcím (např. svědění, kopřivka) na jiné léky. Vzácně byly hlášeny závažné kožní reakce, včetně Steven-Johnsonova syndromu, spojené s užíváním kyseliny acetylsalicylové. Kyselina acetylsalicylová by měla být vysazena při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek hypersenzitivity.

Opatrnosti je třeba při použití u pacientů s arteriální hypertenzí, anamnézou žaludečních nebo duodenálních vředů, epizodami krvácení nebo když podstupují antikoagulační léčbu. Pacient by měl být poučen, aby hlásil jakékoli neobvyklé krvácivé příznaky lékaři. Pokud se objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba by měla být přerušena.

Při užívání nízkých dávek kyseliny acetylsalicylové u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin nebo jater nebo dehydratací je třeba postupovat opatrně, protože užívání NSAID může vést ke zhoršení funkce ledvin. Pacienti s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater by měli pravidelně podstupovat jaterní testy.

Starší pacienti jsou náchylnější k nežádoucím účinkům NSAID, včetně kyseliny acetylsalicylové, zejména gastrointestinálnímu krvácení a perforaci, které mohou být fatální. Pokud je nutná dlouhodobá léčba, měli by být tito pacienti pravidelně vyšetřováni.

Vzhledem ke svému inhibičnímu účinku na agregaci krevních destiček, který přetrvává několik dní po podání, může kyselina acetylsalicylová způsobit zvýšené riziko krvácení během a po operaci (včetně drobných operací, jako je extrakce zubu). Opatrnosti je třeba při použití před operací, vč. před extrakcí zubu. Může být nutné dočasné přerušení léčby.

Současné užívání kyseliny acetylsalicylové a dalších léků ovlivňujících hemostázu (například antikoagulancia jako warfarin, trombolytika a antiagregancia, protizánětlivé léky a SSRI) se nedoporučuje a je možné pouze za přísných indikací, protože mohou zvýšit riziko krvácení. Pokud se této kombinaci nelze vyhnout, doporučuje se pečlivě sledovat známky krvácení.

Při užívání kyseliny acetylsalicylové u pacientů užívajících současně léky, které mohou zvýšit riziko ulcerace, jako jsou perorální kortikosteroidy, SSRI a deferasirox, je třeba postupovat opatrně.

V nízkých dávkách kyselina acetylsalicylová snižuje vylučování kyseliny močové. To může u citlivých pacientů vyvolat dnavý záchvat.

Bez porady s lékařem by neměly být přípravky obsahující kyselinu acetylsalicylovou podávány dětem a dospívajícím s virovými infekcemi s horečkou nebo bez ní. Některá virová onemocnění (zejména chřipka A, B a plané neštovice) mohou představovat riziko rozvoje Reyeova syndromu, což je velmi vzácný, ale potenciálně život ohrožující stav, který vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc. Riziko může být zvýšeno při současném užívání kyseliny acetylsalicylové. Přetrvávající zvracení může být známkou Reyeova syndromu.

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2021.06.09

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

Vyrobeno:

Kontrola kvality balení a uvolňování:

ATX kód: B01AC06 (kyselina acetylsalicylová)
Účinná látka: kyselina acetylsalicylová
Ph.Eur. Evropský lékopis