Jak snížit hladinu adrenalinu v krvi

Nyní již víme, že stimulací adrenergních receptorů můžeme dosáhnout účinků podobných těm, které způsobuje norepinefrin, jeden z hlavních mediátorů autonomního nervového systému. Podívejme se, co se stane, pokud jsou adrenergní receptory naopak blokovány? Pak se zablokují i ​​účinky způsobené norepinefrinem: sníží se krevní tlak, sníží se potřeba srdečního svalu na kyslík a projevy arytmie, sníží se nitrooční tlak atd. Toto oslabení působení se nazývá antagonismus. Pokud si představíme vztah mezi drogou, norepinefrinem a receptorem ve formě vztahu mezi zámkem a klíči k němu, pak můžeme říci, že klíč-norepinefrin nemůže vstoupit do zámku-receptoru, protože ten je obsazen klíčová medicína. Po nějaké době se tento klíč (norepinefrin) zničí nebo se zámek změní (což se mimochodem nejčastěji děje díky tomu, že se receptory v těle neustále obnovují) a účinek norepinefrinu se obnoví.

Léky, které interferují s působením norepinefrinu, se ukázaly jako mimořádně účinné především při léčbě kardiovaskulárních onemocnění. Je třeba poznamenat, že blokáda beta-adrenergních receptorů zabraňuje hlavně působení norepinefrinu na srdce a průdušky, zatímco blokáda alfa receptorů – na krevní cévy. Tyto léky, které blokují norepinefrinové receptory (adrenoreceptory), se nazývají antiadrenergníNebo adrenergní blokátory.

Adrenergní blokátory zabraňují rozvoji účinků adrenalinu a norepinefrinu v orgánech podstupujících sympatickou inervaci.

To znamená, že antiadrenergní látky „obsazují“ adrenergní receptory a brání jejich aktivaci norepinefrinem. Největší využití v medicíně nalezly léky, které blokují jeden typ adrenergních receptorů – beta-adrenergní receptory. Takové prostředky jsou známější jako beta-blokátory. Zároveň selektivita jejich působení ve vztahu ke dvěma podtřídám beta-adrenergních receptorů – beta₁ a beta₂ kvůli odlišné lokalizaci těchto receptorů v těle. Ano, beta₁-adrenergní receptory se nacházejí převážně v srdci a beta₂-adrenergní receptory – v cévách, průduškách a dalších tkáních.

Jeden z prvních beta blokátorů, který byl použit propranolol, který se osvědčil jako účinný a bezpečný lék na mnoho nemocí. Později byli nalezeni další zástupci beta-blokátorů – atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, bopindolol, metoprolol (například drogy Corvitol® и Egilok® ), nebivolol (například droga Nebilet ®), pindolol, sotalol, talinolol, timolol. Acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol a metoprolol jsou kardioselektivní, to znamená, že blokují převážně beta₁– adrenergní receptory srdce. Mají malý vliv na průdušky a nezhoršují prokrvení orgánů včetně srdce.

Hlavními farmakologickými účinky betablokátorů jsou snížení krevního a nitroočního tlaku, snížení potřeby srdečního svalu (myokardu) kyslíku a antiarytmický účinek. Další důležitou vlastností některých beta-blokátorů je membránově stabilizační aktivita, která výrazně zvyšuje jejich antiarytmický účinek.

Tyto účinky určují hlavní rozsah indikací pro použití beta-blokátorů. Za prvé toto vysoký tlak, ischemická choroba srdeční, srdeční arytmie, glaukoma hypertyreózaněkterá neurologická onemocnění – bolesti hlavy podobné migréně, třes (mimovolné chvění jednotlivých částí nebo celého těla), úzkost, odvykání alkoholu a další.

Při léčbě hypertenze (vysokého krevního tlaku) se často kombinují betablokátory s diuretika (diuretika), a pro zvýšení účinnosti léčby glaukomu se s nimi kombinují cholinomimetika, stimulující receptory dalšího mediátoru – acetylcholinu, který také zvyšuje odtok nitrooční tekutiny.

Hlavní vedlejší účinky beta-blokátorů jsou způsobeny účinky blokády adrenergních receptorů. Po použití těchto léků je možná letargie, poruchy spánku, deprese, snížená kontraktilita a excitabilita srdečního svalu vedoucí k srdečnímu selhání a snížení hladiny glukózy v krvi. Neselektivní betablokátory často zhoršují průběh bronchiálního astmatu a dalších onemocnění provázených poruchou bronchiální obstrukce.

Hlavním účinkem látek blokujících alfa-adrenergní receptory je vazodilatace, snížení periferní vaskulární rezistence a krevního tlaku. Stejně jako beta-blokátory se mohou lišit selektivitou účinku ve vztahu k určitému podtypu alfa-adrenergních receptorů. Například, alfuzosin, doxazosin, simulakrum, terazosin blokovat převážně alfa₁-adrenoreceptory. Jiné alfa blokátory (fentolamin, námelové alkaloidy ergotamin и dihydroergotamin) mají přibližně stejnou aktivitu vůči alfa₁– a alfa₂-adrenoreceptory.

Indikace pro použití alfa-blokátorů jsou vysoký tlak, onemocnění periferních cév, feochromocytom (nádor nadledvin, doprovázený uvolňováním velkého množství adrenalinu a norepinefrinu do krve). Navíc je lze použít pro poruchy močení a pro některé sexuální dysfunkce u mužů.

Spolu s látkami, které blokují buď alfa nebo beta adrenergní receptory, mají praktický význam látky, které současně blokují oba typy adrenergních receptorů (labetalol, karvedilol). Tyto látky rozšiřují periferní krevní cévy a působí jako typické betablokátory, snižují srdeční výdej a srdeční frekvenci. Používají se, když hypertenze, městnavé srdeční selhání и angina pectoris.

Mezi léky, které přerušují průchod vzruchu podél sympatických nervů (adrenergní), patří také látky, které brání uvolňování norepinefrinu do synaptické štěrbiny nebo způsobují vyčerpání různých neurotransmiterů, vč. norepinefrin, dopamin и serotonin. Tyto léky kromě toho, že snižují krevní tlak, inhibují funkce centrálního nervového systému.

Typickým představitelem takových léků (nazývaných také sympatolytika) je reserpin – alkaloid, který se získává z kořenů hadcové rostliny Rauwolfia. Reserpinové přípravky jsou považovány za účinné léky pro léčbu hypertenze mírné až střední závažnosti. Způsobují postupný pokles tlaku během 1-2 dnů. V tomto případě lze reserpin použít i v kombinaci s jinými léky snižujícími krevní tlak, např. s alfa-blokátorem dihydroergokristin nebo diuretikum clopamid. Reserpin však není bez vedlejších účinků, zejména tento lék může způsobit arytmie, deprese a gastrointestinální krvácení.

Níže jsou uvedeny některé léky patřící do skupiny adrenergních blokátorů. Nejúplnější informace o lécích jsou k dispozici na webových stránkách www.rlsnet.ru.

[Obchodní název (složení nebo vlastnosti) farmakologické působení lékové formy firma]

Acridilol (karvedilol) hypotenzní Tabulka. Akrikhin (Rusko)

Ategexal compositum (atenolol+chlorthalidon) hypotenzní, antianginózní, antiarytmické, kardioprotektivní, diuretikum tabl.p.o.; tabl.p.o.forte Hexal AG (Německo)

Betaloc ZOK (metoprolol) antianginózní, hypotenzní, antiarytmické stůl p.o.pomalu vysoký AstraZeneca (Velká Británie)

Betoptic (betaxolol) antiglaukoma oční kapky Alcon (Švýcarsko)

Betoptik S (betaxolol) antiglaukoma oko susp. Alcon (Švýcarsko)

Bisogamma (bisoprolol) hypotenzní, antianginózní stůl p.o. Worwag Pharma (Německo)

Vasobral (alfa-dihydroergokriptin + kofein) vazodilatans, antimigrenikum, stimulující metabolismus v centrálním nervovém systému roztok pro orální podávání; tabulka Prespharm (Francie), výrobce: Chiesi (Francie)

Vasocardin (metoprolol) antihypertenzní, antianginózní, antiarytmikum Tabulka. Slovakopharma (Slovensko)

Vero-anaprilin (propranolol) antiarytmické, antianginózní, hypotenzní Tabulka. Veropharm (Rusko), výrobce: Veropharm (pobočka Bělgorod) (Rusko)

Vero-atenolol (atenolol) hypotenzní Tabulka. Veropharm (Rusko), výrobce: Veropharm (pobočka Bělgorod) (Rusko)

Viskaldix (klopamid+pindolol) hypotenzní, diuretikum Tabulka. za prvé (Maďarsko)

Visken (pindolol) antianginózní, antiarytmické, hypotenzní Tabulka. za prvé (Maďarsko)

Dalfaz (alfuzosin) antidysurický stůl p.o.retard Sanofi-Synthelabo (Francie)

Dalfaz SR (alfuzosin) antidysurický stolní retard Sanofi-Synthelabo (Francie)

Kamiren (doxazosin) hypotenzní, vazodilatační, hypolipidemikum, spazmolytikum Tabulka. KRKA (Slovinsko)

Concor (bisoprolol) hypotenzní, antianginózní filmový stolek Nycomed (Norsko)

Corvitol 100 (metoprolol) antianginózní, hypotenzní, antiarytmické Tabulka. Berlin-Chemie (Německo/Itálie)

Corvitol 50 (metoprolol) antianginózní, hypotenzní, antiarytmické Tabulka. Berlin-Chemie (Německo/Itálie)

Cordanum 50 (talinolol) antihypertenzní, antianginózní, antiarytmikum stůl p.o. Pliva (Chorvatsko), výrobce: AWD.pharma (Německo)

Cornam (terazosin) adrenolytikum Tabulka. Lek (Slovinsko)

Xalacom (latanoprost+timolol) antiglaukoma oční kapky LÉKÁRNA (USA)

Cusimolol (timolol) antiglaukoma oční kapky Alcon (Švýcarsko)

Logimax (metoprolol + felodipin) hypotenzní stůl p.o.prodloužit. AstraZeneca (Velká Británie)

Lokren (betaxolol) hypotenzní tabl.p.o.d. Sanofi-Synthelabo (Francie)

Metocard (metoprolol tartrát) hypotenzní, antianginózní, antiarytmické Tabulka. Polpharma (Polsko)

Metokard retard (metoprolol tartrát) hypotenzní, antianginózní, antiarytmické Tabulka. Polpharma (Polsko)

Metoprolol-Acri (metoprolol) hypotenzní, antianginózní, antiarytmické Tabulka. Akrikhin (Rusko)

Nebilet (nebivolol) hypotenzní, antianginózní Tabulka. Berlin-Chemie (Německo/Itálie)

Nilogrin (nicergoline) vazodilatátor, zlepšuje cerebrální oběh stůl p.o. Pabianickie Zaklady Farmaceutyczne Polfa (Polsko)

omnic (tamsulosin) adrenolytikum kapsle s modifikovaným uvolňováním Yamanouchi (Holandsko)

Oftan Timolol (timolol maleát) antiglaukoma oční kapky Santen (Finsko)

Pyrroxan tablety 0,015 g (proroksan) antiabstinenční, sedativní, antipruritické, hypotenzní Tabulka. Pharmakon (Rusko)

Proxokarpin (pilokarpin+proxodolol) adrenolytikum, cholinomimetikum oční kapky Moskevská endokrinní rostlina (Rusko)

Proxofeline (klonidin+proxodolol) vazodilatátor, antiglaukom oční kapky Moskevská endokrinní rostlina (Rusko)

Sektální (acebutolol) antiarytmické, antianginózní, hypotenzní stůl p.o. Grodziskie Zaklady Farmaceutyczne „Polfa“ (Polsko)

Setegis (terazosin) vazodilatační, hypotenzní Tabulka. za prvé (Maďarsko)

Sotahexal (sotalol) antiarytmikum roztok d/in.; tabulka Hexal AG (Německo)

Sotalex (sotalol) antiarytmikum Tabulka. Bristol-Myers Squibb

Stamlo Beta (amlodipin + atenolol) hypotenzní, antianginózní Tabulka. Laboratoře Dr. Reddyho (Indie)

Timolol-POS (timolol) antiglaukoma oční kapky ICN Pharmaceuticals (USA), výrobce: Ursapharm Arzneimittel (Německo)

Tonocard (doxazosin) hypotenzní Tabulka. Pliva (Chorvatsko)

Fotil (pilokarpin+timolol) antiglaukoma oční kapky Santen (Finsko)

Fotil forte (pilokarpin+timolol) antiglaukoma oční kapky Santen (Finsko)

Celiprol (celiprolol) hypotenzní, antianginózní stůl p.o. Léčivá (Česká republika)

Egilok (metoprolol) adrenolytické, antianginózní, hypotenzní, antiarytmické Tabulka. za prvé (Maďarsko)