Jak pít granule Pentasa?

Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.

Datum aktualizace: 2022.11.11

• Forma uvolnění, balení a složení
• Klinicko-farmakologické skupina
• Farmakoterapeutická skupina
• Farmakologický účinek
• Farmakokinetika
• Indikace léku
• Dávkovací režim
• Nežádoucí účinek
• Kontraindikace pro použití
• Zvláštní instrukce
• Lékové interakce
• Kontakty

Držitel osvědčení o registraci:

ATX kód: A07EC02 (Mesalazine)
Účinná látka: mesalazin
Rec.INN registrované WHO

Formy dávkování

Lék je dostupný na lékařský předpis
Granule s prodlouženým uvolňováním k perorálnímu podání 1 g: bal. 50, 60, 100, 120 nebo 150 ks.
Granule s prodlouženým uvolňováním k perorálnímu podání 2 g: bal. 30, 50, 60 nebo 120 ks.

Forma uvolňování, balení a složení léku Pentasa ®

Granule s prodlouženým uvolňováním pro perorální podání jsou válcovité, světle šedé až světle hnědé barvy.

1 balení
mesalazin	1000 mg

Pomocné látky: ethylcelulóza – 4-15 mg, povidon K29/32 – 50 mg.

1 g – sáčky (50) – kartonové balení.
1 g – sáčky (60) – kartonové balení.
1 g – sáčky (100) – kartonové balení.
1 g – sáčky (120) – kartonové balení.
1 g – sáčky (150) – kartonové balení.

Granule s prodlouženým uvolňováním pro perorální podání jsou válcovité, světle šedé až světle hnědé barvy.

1 balení
mesalazin	2000 mg

Pomocné látky: ethylcelulóza – 8-30 mg, povidon K29/32 – 100 mg.

1 g – sáčky (30) – kartonové balení.
1 g – sáčky (50) – kartonové balení.
1 g – sáčky (60) – kartonové balení.
1 g – sáčky (120) – kartonové balení.

Farmakoterapeutická skupina: Antimikrobiální a protizánětlivá střevní látka

Farmakologický účinek

Protizánětlivé léčivo s převládající lokalizací účinku ve střevech. Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová) inhibuje aktivitu neutrofilní lipoxygenázy a syntézu metabolitů kyseliny arachidonové (prostaglandiny a leukotrieny), které jsou mediátory zánětu. Inhibuje migraci, degranulaci, fagocytózu neutrofilů a také sekreci imunoglobulinů lymfocyty. Mesalazin má antioxidační vlastnosti tím, že se váže na volné kyslíkové radikály.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se mesalazin pomalu uvolňuje z lékové formy v distálním tenkém střevě a tlustém střevě.

Vazba na plazmatické proteiny je 43 %. Metabolizuje se ve střevní sliznici a v játrech za tvorby N-acetyl-5-ASA. T1/2 je 0.5-2 hod. Mesalazin je vylučován močí, převážně v acetylované formě.

Indikace účinných látek léku Pentasa ®

K perorálnímu podání: léčba exacerbací a prevence relapsů ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

Rektální: léčba ulcerózní kolitidy postihující distální rektum.

Kód ICD-10	čtení
K50	Crohnova nemoc [regionální enteritida]
K51	Ulcerózní kolitida

Kód ICD-11	čtení
DD70.Z	Crohnova nemoc, blíže neurčená lokalizace
DD71.Z	Ulcerózní kolitida, blíže neurčená

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Aplikujte orálně nebo rektálně.

Dávka a léčebný režim se nastavují individuálně v závislosti na indikacích, věku pacienta a použité lékové formě.

Nežádoucí účinek

Z trávicího systému: průjem, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, bolesti břicha, ztráta chuti k jídlu, sucho v ústech, stomatitida, zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Z nervového systému: bolest hlavy, deprese, závratě, poruchy spánku, parestézie, třes, tinitus.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, erytém.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, arteriální hypertenze nebo hypotenze, bolest na hrudi, dušnost.

Z močového systému: proteinurie, hematurie, krystalurie, oligurie, anurie.

Z hematopoetického systému: anémie, leukopenie, agranulocytóza, trombocytopenie; hypoprotrombinémie.

Jiné: alopecie, snížená tvorba slz.

Kontraindikace pro použití

Přecitlivělost na salicyláty; onemocnění krve, těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin, peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutní fázi, poruchy srážlivosti krve.

Kontraindikováno pro použití u dětí mladších 3 let; U dětí a dospívajících od 3 do 18 let je použití kontraindikováno v závislosti na použité lékové formě.

Onemocnění jater a ledvin, nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, alergická onemocnění a predispozice k nim; onemocnění predisponující k rozvoji myo- a perikarditidy; atopická dermatitida, atopický ekzém.

Použití v těhotenství a laktaci

V prvním trimestru těhotenství je použití možné pouze za přísných indikací. Pokud to individuální průběh onemocnění dovolí, pak v posledních 2-4 týdnech těhotenství je třeba mesalazin vysadit.

V případě nutnosti jeho užívání během laktace je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení, vzhledem k nedostatku dostatečných klinických zkušeností s užíváním mesalazinu u této kategorie pacientů.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno v případech těžké jaterní dysfunkce.

Používejte opatrně při onemocnění jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno v případech těžkého poškození ledvin.

Používejte opatrně při onemocnění ledvin.

Použití u dětí

Kontraindikováno pro použití u dětí mladších 3 let; U dětí a dospívajících od 3 do 18 let je použití kontraindikováno v závislosti na použité lékové formě.

Použití u starších pacientů

Úprava dávky není nutná.

Zvláštní instrukce

Před zahájením léčby a poté měsíčně během prvních 3 měsíců léčby je třeba sledovat periferní krevní obraz, jaterní funkce a stanovení koncentrace močoviny a kreatininu v krvi. Pacienti, kteří jsou „pomalými acetylátory“, mají zvýšené riziko vzniku nežádoucích účinků.

Organická nebo funkční obstrukce horního gastrointestinálního traktu může zpomalit účinek mesalazinu při perorálním podání.

Lékové interakce

Při současném užívání mesalazinu s azathioprinem, merkaptopurinem se toxicita azathioprinu a merkaptopurinu zvyšuje; s warfarinem – byl popsán případ snížené účinnosti warfarinu.

Testováno lékařskou expertkou Marií Sergeevnou Yudintseva, kandidátkou lékařských věd, 38 let zkušeností

Pomocné látky: povidon, ethylcelulóza.

popis

Válcovité granule od světle šedé po světle hnědou.

Farmakoterapeutická skupina

Střevní protizánětlivé léky. Kyselina aminosalicylová a podobné léky. mesalazin.

ATX kód A07EC02

Farmakologické vlastnosti

Po aplikaci a rozpuštění se mesalazin postupně uvolňuje z každé mikrogranule při průchodu gastrointestinálním traktem (GIT) z duodena do konečníku při jakékoli hodnotě pH střeva. 1 hodinu po perorálním podání léku jsou mikrogranule detekovány v duodenu bez ohledu na příjem potravy. Průměrná doba pasáže ve střevech zdravých dobrovolníků je 3–4 hodiny, a to jak presystémově ve střevní sliznici, tak systémově v játrech, na N-acetyl-mesalazin. Menší acetylace se provádí za účasti bakterií tlustého střeva, což vede ke vzniku kyseliny acetyl-5-aminosalicylové. Od 30 do 50 % léčiva při perorálním podání se absorbuje v tenkém střevě. Již 15 minut po podání je mesalazin detekován v krevní plazmě. Maximální koncentrace mesalazinu v krevní plazmě je dosaženo 1–4 hodiny po podání léku. Koncentrace mesalazinu v krevní plazmě postupně klesá a není detekovatelná 12 hodin po podání. Křivka plazmatické koncentrace acetyl mesalazinu má stejný vzorec, ale obecně je charakterizována vyššími koncentracemi a pomalejší eliminací. Plazmatický metabolický poměr acetyl-mesalazinu k mesalazinu se pohybuje od 3,5 do 1,3 po podání 500 mg 3krát denně a 2 g 3krát denně, což odráží závislost acetylace na dávce. Průměrné plazmatické koncentrace mesalazinu v ustáleném stavu jsou 2, 8 a 12 mmol/l po podání 1,5; 4 a 6 g denně. Pro acetylmesalazin jsou tyto koncentrace 6, 13 a 16 mmol/l. Mesalazin a acetyl-mesalazin nepronikají hematoencefalickou bariérou. Vazba mesalazinu na plazmatické proteiny je asi 50 % a vazba acetyl mesalazinu asi 80 %. Poločas mesalazinu z krevní plazmy je asi 40 minut (clearance po užití 500 mg je 18 l/h) a acetylmesalazinu asi 70 minut. Protože je mesalazin kontinuálně uvolňován gastrointestinálním traktem, není možné určit poločas rozpadu po perorálním podání léku. Experimentální výsledky ukázaly, že mesalazin dosahuje stabilní koncentrace po perorálním podávání po dobu 5 dnů. Mesalazin a acetyl-mesalazin se vylučují močí a stolicí (převážně acetylmesalazin se vylučuje močí). Perorální biologická dostupnost mesalazinu je mírně narušena v důsledku patofyziologických procesů při akutním zánětlivém onemocnění střev, jako je průjem a překyselení. U pacientů se zvýšenou intestinální motilitou je systémová absorpce snížena na 20–25 % denní dávky léku. Je pravděpodobné, že se také zvyšuje rychlost eliminace látky močí a stolicí. U pacientů s poruchou funkce jater a ledvin může nedostatečná clearance léku zvýšit riziko nežádoucích nefrotoxických účinků.

Farmakodynamika

Pentasa – granule s prodlouženým uvolňováním jsou mikrogranule mesalazinu potažené ethylcelulózou. Mesalazin je aktivní složkou sulfasalazinu, který se používá k léčbě ulcerózní kolitidy a Crohnovy choroby.

Podle výsledků klinických studií spočívá terapeutická hodnota mesalazinu při perorálním a rektálním podání spíše v lokálním účinku na zanícenou gastrointestinální tkáň než v systémovém účinku.

U všech pacientů se zánětlivým onemocněním střev dochází ke zvýšené migraci leukocytů, abnormální produkci cytokinů, zvýšené produkci metabolitů kyseliny arachidonové, zejména leukotrienu B4, a zvýšené tvorbě volných radikálů v zanícených střevních tkáních. Farmakologický účinek mesalazinu in vitro a in vivo spočívá v inhibici chemotaxe leukocytů, snížení produkce cytokinů a leukotrienu a odstranění volných radikálů. V současnosti není známo, který z těchto mechanismů nejvíce ovlivňuje klinickou účinnost mesalazinu.

Ulcerózní kolitida zvyšuje riziko kolorektálního karcinomu (CRC), zejména u pacientů s pokročilým patologickým procesem, průběhem onemocnění > 8 let, anamnézou prvostupňových příbuzných CRC nebo souběžnou primární sklerotizující cholangitidou. Riziko rozvoje UC v důsledku kolitidy je 2 % do 10 let, 8 % do 20 let a 18 % do 30 let po propuknutí ulcerózní kolitidy.

Srovnávací analýza 9 jednoramenných studií (3 kohortové studie a 6 případových kontrolních studií) 334 případů ROPC a 140 případů dysplazie mezi 1,932 50 pacienty s ulcerózní kolitidou prokázala, že pacienti léčení mesalazinem měli o 1.2 % snížené riziko ROPC a ukázaly kombinovaný klinický výsledek pro ROPC a dysplazii. Snížení rizika ROPC je závislé na dávce, jak prokázala srovnávací analýza studií zaznamenávajících denní dávkování, ve kterých má mesalazin chemopreventivní účinek ≥4 g/den. Chemoprofylaxe je navíc spojena s celoživotní dávkou mesalazinu (XNUMX). Konečně bylo zjištěno, že dodržování udržovací léčby mesalazinem snižuje riziko ROPC. Účinky mesalazinu v experimentálních modelech a biopsiích pacientů podporují úlohu léku při prevenci ROPC vyvolané ulcerózní kolitidou a snížení počtu zánětlivých a nezánětlivých signálních drah zapojených do ROPC vyvolané kolitidou.

Indikace pro použití

– nespecifická ulcerózní kolitida

Dávkování a podávání

Взрослые: maximální denní dávka – 4 g, jednou denně nebo rozdělená do 2-4 dávek, zvolí lékař individuálně.

Děti 6 let a starší: lékař zvolí dávkování individuálně, počínaje 30-50 mg/kg/den v několika dávkách. Maximální denní dávka je 75 mg/kg, ale ne více než 4 g.

Взрослые: maximální denní dávka – 2 g v 1 dávce.

Děti 6 let a starší: Lékař volí dávkování individuálně, počínaje 15-30 mg/kg/den v několika dávkách. Maximální denní dávka je 2 g.

Délku léčby stanoví lékař individuálně v závislosti na průběhu onemocnění.

Dospělí: Maximální denní dávka je 4 g, rozdělená do 2-4 dávek, lékař ji volí individuálně.

Děti 6 let a starší: lékař zvolí dávkování individuálně, počínaje 30-50 mg/kg/den v několika dávkách. Maximální denní dávka je 75 mg/kg, ale ne více než 4 g.

Dospělí: Maximální denní dávka je 4 g, rozdělená do 2-4 dávek, lékař ji volí individuálně.

Děti 6 let a starší: Lékař volí dávkování individuálně, počínaje 15-30 mg/kg/den v několika dávkách. Maximální denní dávka je 2 g.

Délku léčby stanoví lékař individuálně v závislosti na průběhu onemocnění.

Obsah sáčku je třeba vysypat do úst a bez žvýkání zapít malým množstvím vody nebo šťávy. Pro dosažení optimálního účinku je třeba lék užívat pravidelně.

Nežádoucí účinky

• bolesti hlavy
• nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem
• kožní vyrážka (včetně kopřivky, erytematózní vyrážky)

• головокружение
• myokarditida, perikarditida
• plynatost, zvýšená hladina amylázy, pankreatitida
• pankolitida
• onemocnění vyvolané léky

– eozinofilie (jako projev alergické reakce), anémie, včetně aplastické, leukopenie (včetně granulocytopenie a neutropenie), trombocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie

• hypersenzitivní reakce
• periferní neuropatie
• myalgie, artralgie
• dušnost, kašel, bronchospasmus, alergická alveolitida, plicní infiltrace, plicní eozinofilie, pneumonie
• zvýšené hladiny jaterních transamináz, známky cholestázy, hyperbilirubinémie, známky hepatotoxicity (včetně hepatitidy, cholestatické hepatitidy, cirhózy, selhání jater)
• akutní a chronická intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, selhání ledvin, změna barvy moči, proteinurie, hematurie, oligurie, anurie, krystalurie

– slabost, syndrom podobný lupusu

– snížená tvorba slzné tekutiny, příušnice

Kontraindikace

– přecitlivělost na aktivní nebo pomocné složky

droga nebo salicyláty

– onemocnění krevního systému – peptický vřed žaludku a dvanáctníku

– hemoragická diatéza – těžké selhání jater a/nebo ledvin

– těhotenství a kojení

Lékové interakce

Zvyšuje hypoglykemický účinek derivátů sulfonylmočoviny, ulcerogenitu glukokortikosteroidů a toxicitu methotrexátu. Snižuje aktivitu furosemidu, spironolaktonu, sulfonamidů, rifampicinu. Posiluje účinek antikoagulancií. Zvyšuje účinnost urikosurických léků (blokátory tubulární sekrece). Zpomaluje vstřebávání kyanokobalaminu. Mesalazin může oslabit nežádoucí účinky glukokortikoidů na žaludeční sliznici a může snížit absorpci digoxinu.

Zvláštní instrukce

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou alergie na salicyláty (na sulfasalazin) Pokud se objeví akutní příznaky, jako jsou křeče, bolesti břicha, horečka, silná bolest hlavy nebo vyrážka, je třeba lék okamžitě vysadit.

Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater. Je-li to nutné, měly by být před a během léčby monitorovány parametry jaterních funkcí, jako je ALT a AST.

Nedoporučuje se užívat lék u pacientů s renálním selháním. Porucha funkce ledvin u pacienta během léčby může být způsobena nefrotoxickým účinkem mesalazinu. Je nutné pravidelně sledovat renální funkce, konkrétně stanovit hladinu kreatininu v krevním séru (zejména v počáteční fázi léčby).

Při podezření na rozvoj myokarditidy, perikarditidy nebo v případě změn ve složení krve je třeba léčbu ukončit. Projevy výše uvedených nežádoucích účinků mohou být: při výrazných změnách krevního složení – zvýšená krvácivost, podkožní krvácení, bolesti v krku a horečka, při zánětu osrdečníku nebo myokarditidy – horečka, bolest na hrudi a dušnost. Pacienti, u nichž proces acetylace probíhá pomalu, mají zvýšené riziko nežádoucích účinků. Může se objevit žlutooranžové zbarvení moči a slzné tekutiny a zabarvení kontaktních čoček.

Při použití u starších pacientů není nutné snižovat dávku.

Těhotenství a kojení

Je známo, že mesalazin prochází placentární bariérou. Omezené informace o použití této látky během těhotenství nám neumožňují posoudit možné toxické účinky. Mesalazin přechází do mateřského mléka v nižších koncentracích než v krvi matky, zatímco metabolit acetyl-mesalazin je detekován v mateřském mléce ve stejných nebo vyšších koncentracích. U kojenců, jejichž matky užívaly přípravek Pentasa, nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky, dostupné informace jsou však omezené. Během těhotenství a kojení by měl být lék užíván s opatrností a pouze tehdy, pokud možný přínos léku převáží možné riziko.

Vlastnosti vlivu na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy

Vzhledem k možnosti vzniku nežádoucích účinků na centrální nervový systém byste se měli zdržet řízení vozidla nebo používání potenciálně nebezpečných mechanismů.

Nadměrná dávka

Vzhledem k jedinečné lékové formě léku ve formě granulí s prodlouženým uvolňováním a specifickým farmakokinetickým vlastnostem mesalazinu má pouze malá část účinné látky systémový účinek, takže nelze očekávat rozvoj příznaků předávkování, i když užívání vysokých dávek léku.

Příznaky: nevolnost, zvracení, gastralgie, slabost, ospalost.

Léčba: symptomatické: výplach žaludku; užívání laxativ; obnovení acidobazické rovnováhy v závislosti na klinické situaci a nahrazení ztráty elektrolytů u smíšené alkalózy/acidózy; doplnění objemu tekutiny během hyperhidrózy, zvracení; při hypoglykémii – podání glukózy. Sledování funkce ledvin.

Uvolněte formulář a obal

Granule s prodlouženým uvolňováním 2 g jsou umístěny v sáčcích. 60 sáčků spolu s návodem k lékařskému použití ve státním a ruském jazyce je umístěno v kartonovém obalu.

Podmínky skladování

Uchovávejte při teplotě od 15 ºС do 25 ° С v původním obalu.

Uchovávejte mimo dosah dětí!

Doba použitelnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky dovolené z lékáren

Производитель

Ferring International Center SA,

Chemin de la Vergognausaz 50, 1162, Saint-Pré, Švýcarsko

Držitel osvědčení o registraci

Ferring International Center SA, Švýcarsko

Adresa organizace, která přijímá tvrzení o kvalitě výrobků (produktů) od spotřebitelů na území Republiky Kazachstán

Zastoupení společnosti Ferring Pharmaceuticals S.A. v Republice Kazachstán

ulice. Al-Farabi, 7, blok 5A, kancelář 131

Obchodní centrum “Nurly Tau”

Tel.: +7 (727) 311-54-47, fax: +7 (727) 311-52-87

Přiložené soubory

189856471477976788_cs.doc	78 kb
260752181477977944_kz.doc	101 kb